当前位置:循环首页>正文

第一个缓释剂型原研他汀上市

作者:国际循环网   日期:2009/11/3 10:40:00

国际循环网版权所有,谢绝任何形式转载,侵犯版权者必予法律追究。

脂代谢异常作为重要的致动脉粥样硬化危险因素,与其发生、发展密切相关,而血清总胆固醇和LDL-C升高已被证实是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素。近20年,国内人群血脂水平大幅度升高,血脂异常者已达1.6亿人,其中18岁以上患病率高达18.6%,严重威胁公众健康,而血脂异常者符合《中国成人血脂异常防治指南》的总达标率仅为50%,高危和极高危组的达标率更是只有49%和38%。

    脂代谢异常作为重要的致动脉粥样硬化危险因素,与其发生、发展密切相关,而血清总胆固醇和LDL-C升高已被证实是冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素。近20年,国内人群血脂水平大幅度升高,血脂异常者已达1.6亿人,其中18岁以上患病率高达18.6%,严重威胁公众健康,而血脂异常者符合《中国成人血脂异常防治指南》的总达标率仅为50%,高危和极高危组的达标率更是只有49%和38%。总体来说,国内血脂异常的防治情况不容乐观,这可能与调脂药物的不合理应用、患者治疗依从性差、药物不良反应影响了长期坚持治疗及治疗费用高等因素有关。2009年国内第一个原研缓释他汀——氟伐他汀钠80 mg缓释片上市。以下从药代动力学、血脂谱干预、循证证据和安全性几个方面做简要的介绍。

    缓释剂型的药代动力学特征

    《中国成人血脂异常防治指南》中指出:他汀均存在“6%定律”,即他汀的剂量倍增后,仅能在原有基础上进一步降低LDL-C 6%,而他汀的不良反应发生率却会随着剂量的增加而显著增加。许多研究证实,他汀对肝酶的影响及肌肉毒性明确存在剂量依赖性。上述现象的可能机制为,他汀口服后在肠道迅速吸收,入血前要首先经过肝脏,而肝脏对药物的摄取具有饱和效应,这时候再增加他汀的剂量不但不能使靶器官肝脏中的药物浓度升高,反而使系统暴露增加,全身不良反应增加。氟伐他汀钠80 mg缓释片通过改变药物的释放方式,使他汀在肠道缓慢吸收,避免肝脏摄取的饱和性,使疗效提高的同时,降低系统暴露、避免不良反应发生(图1)。
  
  
 图1  缓释剂改变释放方式,提高疗效同时,避免不良反应  
  
    氟伐他汀钠缓释剂采用亲水凝胶骨架片结构,其外层亲水聚合物遇肠液后形成半渗透性的凝胶基质层,随着凝胶基质的不断蚀解里面的氟伐他汀以扩散的方式8小时缓慢释放(图2)。由于一天一次服用,更利于提高患者服药依从性;而独特的骨架片结构也使该药具有极佳的药物动力学效应,吸收速率较氟伐他汀速释胶囊40 mg bid减慢了50%,系统暴露率减少了50%,而作用持续24小时,并且标准膳食脂肪饮食下疗效不受食物影响,可在一天任意时间服用而不影响其疗效。  
  
 图2  氟伐他汀缓释剂80 mg给药系统

[1]  [2]  [3]  下一页

版面编辑:李雅峰


他汀缓释剂型氟伐他汀钠

分享到: 更多


设为首页 | 加入收藏 | 关于我们 | 联系方式 | 招贤纳士
声明:国际循环网( www.icirculation.com)对刊载的所有文章、视频、幻灯、音频等资源拥有全部版权。未经本站许可,不得转载。
京ICP备15014970号-5  互联网药品信息服务资格证书编号(京)-非经营性-2017-0063  京公网安备 11010502033353号  增值电信业务经营许可证:京ICP证150541号
国际循环 版权所有   © 2004-2024 www.icirculation.com All Rights Reserved
公司名称:北京美赞广告有限公司 公司地址:北京市朝阳区朝阳门北大街乙12号天辰大厦1座1409 电话:010-51295530